眼后节递药体外模型研究进展
来源
《中国新药杂志》年第31卷第4期
作者
李亚敏，陈雪峰，梁丽娜
中医院
摘要
视网膜疾病是重要的致盲原因，由于视网膜位于眼后节最内层，结构精细复杂，药物到达眼后节需要克服很多障碍，选择合适的研究模型是设计和优化眼部递药系统的关键。虽然体外实验不能完全代替体内研究，但体外实验能更好地反映眼内不同屏障对药物的通透性，且可以避免活体实验带来的费用及伦理问题，通过精心设计的体外模型同样具有重要的应用价值。
本文对近年来眼后节递药体外模型的研究进行综述，从而为视网膜疾病的药物研发提供借鉴及参考。
关键词
眼后节；递药系统；体外模型；眼屏障；视网膜疾病
_正文
_目前全世界约有1.8亿例患者失明,许多致盲原因是视网膜病变,其中常见的包括糖尿病视网膜病变?年龄相关性*斑变性和视网膜色素变性等[1]?视网膜位于眼后节最内层,结构精细复杂,药物到达视网膜需要克服很多物理化学?生物学和代谢学障碍[2]?如何将治疗药物递送至眼后节是近些年的研究重点,而选择合适的递药模型是设计和优化眼部递药系统的关键?虽然体内实验对了解药物在眼内分布总体特征具有重要的参考价值,但是体外实验能更好地反映药物对眼内屏障的通透性,操作过程相对简单,而且可以避免活体实验带来的费用及伦理问题?因此,在本综述中,我们着重介绍近年来用于眼后节递药系统研究的体外及离体实验模型?
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眼后节的递药途径
眼部递药可以通过多种给药途径实现，如局部、全身、玻璃体内和眼周注射等。滴眼液是眼局部给药的主要方式，由于其简便易行，患者依从性很高。然而，由于眼部的解剖和生理屏障作用，传统观点认为滴眼剂在眼前节组织中浓度较高，但却很难在眼后节，尤其是在视网膜达到有效的治疗浓度［３］。全身递药途径包括静脉和口服给药，最终主要是通过脉络膜毛细血管递送到眼后节，由于血?视网膜屏障阻碍了药物的渗透，需要通过提高药物浓度和剂量达到疗效，从而使药物*性随之增加，因此限制了该递药途径的临床应用［４］。目前，玻璃体内药物注射是视网膜疾病的主要给药方式，该递药途径可以使药物在玻璃体和视网膜达到较高的生物利用度，但作为一种侵入性的给药方式，除注射可能造成局部不适之外，还可能引起白内障、眼内炎及视网膜脱离等严重并发症，长期应用给患者带来很大的身心负担［５－６］。近年来研究的其他递药系统主要包括结膜下、脉络膜上、视网膜下和经巩膜途径，途径不同所需跨越的递药屏障亦不相同。视网膜作为靶器官，玻璃体、血?视网膜屏障作为眼后节最重要的递药屏障，相关的研究模型报道较多。
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